In tegenstelling tot sommige andere verbindingen die rechtstreeks binden aan myostatine of de receptor ervan, werkt YK11 via de androgeenreceptor (AR) om defollistatineuitdrukking. Follistatine is een natuurlijk eiwit dat myostatine bindt en neutraliseert. Door de follistatinespiegels te verhogen, verlaagt YK11 effectief de myostatineactiviteit.
Mechanisme stap-voor-stap:
1. Activering van de androgeenreceptor– YK11 is een gedeeltelijke agonist van de AR, vergelijkbaar met maar verschillend van traditionele anabole steroïden.
2. Upregulatie van follistatine– AR-activering activeert transcriptie van deFSTgen, wat leidt tot een hogere productie van follistatine.
3. Myostatine-remming– Follistatine bindt zich rechtstreeks aan myostatine (een lid van de TGF--familie), waardoor wordt voorkomen dat het signaal via de activine type II-receptoren (ActRIIB) wordt doorgegeven.
4. Resultaat– Verminderde myostatinesignalering → minder remming van spiergroei → verbeterde myogenese en satellietcelproliferatie.
Bewijs (voornamelijk preklinisch):
●Een onderzoek uit 2014 door Kanno et al. (Biol. Farm. Stier.) toonden aan dat YK11 follistatine-mRNA en -eiwit verhoogde in myoblastcellen van muizen (C2C12), terwijl myostatine-signaleringsmarkers zoals Smad2/3-fosforylering werden verminderd.
●YK11 induceerde ook myotubehypertrofie, zelfs zonder exogene androgenen, wat erop wijst dat de effecten ervan AR-gemedieerd zijn, maar niet volledig afhankelijk zijn van hoge androgeenniveaus.
Belangrijk onderscheid met andere myostatineremmers:
| Verbinding | Mechanisme |
|---|---|
| YK11 | ↑ follistatine (via AR) → indirecte blokkade van myostatine |
| Follistatine zelf | Directe myostatinebinding |
| Myostatine-antilichaam (bijv. stamulumab) | Directe neutralisatie |
| ACE-031 (ActRIIB-lokvogel) | Vangt myostatine en verwante liganden op |
Wat dit betekent voor spiergroei:
●Omdat myostatine een krachtige rem is op de spiermassa, draagt het vermogen van YK11 om de activiteit ervan te verminderen bij aan het anabole effect - maar dit iseen van de vele mechanismen. YK11 ook:
○Activeert de Akt/mTOR-route (bevordert de eiwitsynthese)
○Kan fungeren als een selectieve androgeenreceptormodulator (SARM) met minder perifere bijwerkingen dan steroïden (hoewel gegevens bij mensen ontbreken)
https://www.hormonerawsource.com/sarm-powders/sarms-finished/stromusc-superieure-kwaliteit-yk11-10mg-for.html
