Toremifencitraat (Fareston) voor borstkanker CAS:89778-27-8

Toremifene (ook bekend onder de merk- en handelsnaam Fareston) is lid van een categorie, familie en klasse geneesmiddelen die bekend staan ​​als SERM's (Selective Estrogen Receptor Modulators). SERM's vallen onder een nog bredere categorie geneesmiddelen die bekend staan ​​als anti-oestrogenen, en de neeffamilie van SERM's (die ook onder anti-oestrogenen vallen) zijn aromataseremmers, gewoonlijk afgekort als AI's. SERM's omvatten verbindingen zoals Toremifen, Nolvadex (Tamoxifen) en Clomid (Clomifeencitraat). Aromataseremmers (AI's) omvatten verbindingen zoals Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestane) en Letrozol (Femara). Hoewel de twee onder de categorie anti-oestrogenen vallen, zijn het beide subcategorieën die zich vertakken in hun eigen families, aangezien SERM's en AI's sterk verschillen in hun werkingsmechanisme binnen het menselijk lichaam met betrekking tot de manier waarop ze oestrogeen controleren of blokkeren.

Toremifene Citraat (Fareston, Acapodene) is een orale selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die de werking van oestrogeen in het lichaam helpt tegengaan. Chemisch verwant aan tamoxifen, is toremifen een selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Dit middel bindt zich competitief aan oestrogeenreceptoren, waardoor de oestrogeenactiviteit wordt verstoord. Toremifen heeft ook intrinsieke oestrogene eigenschappen, die zich manifesteren afhankelijk van het weefseltype of de soort.

Fareston (toremifencitraat) is een oestrogeenagonist/antagonist die blokkeert dat oestrogeen kankercellen bereikt die worden gebruikt om de groei van metastatische borstkanker (kanker die zich heeft verspreid vanuit de oorspronkelijke tumor) te vertragen. In tegenstelling tot chemotherapie vernietigt Fareston kankercellen niet daadwerkelijk.

 

 

 

SERM's zijn echte 'oestrogeenblokkers', terwijl AI's dat niet zijn. SERM's blokkeren de activiteit van oestrogeen op hun doelreceptorplaatsen in verschillende weefsels (voornamelijk borstweefsel), en ze doen dit door sterker te binden aan de oestrogeenreceptoren in deze weefsels dan oestrogeen zelf, waardoor ze effectief de plek innemen die oestrogeen normaal zou doen. De SERM's blijven gebonden aan de receptorplaats en blijven inert (ze zullen de receptoren niet activeren of enige actie uitvoeren). Dit resulteert in het onvermogen van oestrogeen om aan deze receptoren te binden (aangezien ze al bezet zijn door de SERM). Terwijl SERM's de oestrogene activiteit op bepaalde receptorplaatsen blokkeren, kunnen SERM's zelf ook als oestrogenen werken op andere receptorplaatsen in andere weefsels in het lichaam (zoals in de lever, wat gunstig kan zijn). Dit staat bekend als oestrogeenagonist- en oestrogeenantagonistische activiteit. In ieder geval dienen SERM’s niet om de totale circulerende bloedplasmaspiegels van oestrogeen in het lichaam te verlagen – ze blokkeren alleen de activiteit ervan in bepaalde weefsels. Aromataseremmers (AI's) zijn in plaats daarvan de verbindingen die de totale circulerende niveaus van oestrogeen in het lichaam zullen verlagen door middel van binding aan het enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting (aromatisatie) van androgenen in oestrogeen. Dit enzym staat bekend als aromatase. AI's zijn aantrekkelijker als substraat voor het aromatase-enzym dan de traditionele substraatdoelen van het aromatase-enzym, namelijk androgenen (zoals testosteron). Het resultaat is dat het aromatase-enzym bezig is met de AI en daarom geen chemische reacties met androgenen kan aangaan. Dit resulteert in het onvermogen voor oestrogeen om aan de bron te worden geproduceerd, en daarom worden de oestrogeenniveaus als geheel in het lichaam verlaagd.

Wat Toremifene betreft, het is een SERM met gemengde agonistische en antagonistische eigenschappen op de oestrogeenreceptor, en is geclassificeerd als een trifenylethyleenanaloog die qua structuur sterk lijkt op Nolvadex (Tamoxifen) en Clomid (Clomiphene Citraat). Toremifene (Fareston) kan worden beschouwd als een zeer nauwe zus van Nolvadex, omdat ze erg op elkaar lijken. Toremifen is ook een niet-steroïde verbinding. Het is geclassificeerd als een medicijn tegen borstkanker bij de behandeling van postmenopauzale borstkanker bij vrouwen waarvan is vastgesteld dat deze oestrogeenreceptorpositief is (of oestrogeenreceptor onbekend). Wat dit betekent is dat het een medicijn is dat wordt gebruikt voor het blokkeren en behandelen van borstkanker bij vrouwen die wordt verergerd door oestrogeen via de activiteit van oestrogeen op borstweefselreceptoren, die de groei van kanker kan bevorderen door de weefselgroeibevorderende activiteit in het borstweefsel. Toremifen bindt zich, zoals eerder beschreven, aan deze receptorplaatsen en blokkeert het vermogen van oestrogeen zelf om door te gaan met het activeren van receptorplaatsen in het borstweefsel, waardoor de voortgang van de tumorgroei, die door oestrogeen zou kunnen worden verergerd, wordt geblokkeerd of gestopt.

Toremifen is populair geworden bij anabole steroïden die bodybuilders en atleten gebruiken om precies dezelfde redenen als Nolvadex: het wordt gebruikt om de effecten van overmatig oestrogeen in het lichaam tegen te gaan en/of te blokkeren als gevolg van de aromatisering van verschillende gebruikte androgenen ( zoals bijvoorbeeld testosteron of Dianabol). In het bijzonder wordt Toremifen gebruikt om de oestrogeengerelateerde bijwerking van gynaecomastie (de ontwikkeling van borstweefsel bij mannen) te verzachten, verlichten en/of voorkomen.

Toremifene Citraat is een zeer nieuwe en recente verbinding die in 1997 door de FDA werd goedgekeurd als receptgeneesmiddel, en het meest verkocht onder de merk- en handelsnaam Fareston op de Amerikaanse receptmarkt. GTx, Inc. was het eerste en huidige farmaceutische bedrijf dat toremifen produceerde onder de merknaam Fareston. Toremifene onder de merknaam Fareston is ook internationaal verkrijgbaar in een groot aantal andere landen, zoals: Turkije, Thailand, Afrika, Zwitserland, Spanje, Portugal, Rusland, Zweden, Duitsland, Griekenland, Finland, Ierland, Hongarije, Frankrijk , Zuid-Afrika, Australië, Tsjechië, Australië, Italië en Engeland (het Verenigd Koninkrijk). Het is een zeer populair en wijdverspreid product, net als zijn naaste verwant Nolvadex, en kan bijna overal ter wereld worden gevonden.

De vraag die overblijft (en die vaak wordt gesteld) met betrekking tot Toremifene is of het net zo effectief, effectiever en/of voordeliger is dan zijn oudere zus Nolvadex.

 

 

Er is al besproken dat toremifen een SERM is en dient om oestrogeen te blokkeren op verschillende receptorplaatsen in bepaalde weefsels in het lichaam (met name borstweefsel). Als uitleg voor een leek doet Toremifen zich voor als een 'nep'-oestrogeen dat oestrogeenreceptoren in het borstweefsel bezet. Omdat deze receptoren bezet zijn door toremifen, kan echt oestrogeen daar zijn werk niet uitvoeren. Toremifen verlaagt de totale bloedplasmaspiegels van oestrogeen niet. Naast dat het antagonistisch is voor de oestrogeenreceptoren in het borstweefsel, is het ook antagonistisch voor oestrogeen in de hypothalamus (dit zorgt er in wezen voor dat de hypothalamus denkt dat er weinig of geen oestrogeenniveaus in het lichaam circuleren, waardoor de aanmaak ervan toeneemt. van testosteron zodat het aromatisering kan gebruiken om deze niveaus te herstellen. Toremifen is ook agonistisch voor oestrogeenreceptoren in andere weefsels in het lichaam (met name in de lever). Dit betekent dat terwijl toremifen zal werken als een anti-oestrogeen in borstweefsel en in de hypothalamus, zal het in de lever fungeren als oestrogeen.Dit kan gunstige gevolgen hebben, vooral tijdens een cyclus van anabole steroïden, zoals het verbeteren en verschuiven van het cholesterolgehalte naar een gunstiger bereik.

Hoewel Toremifene nauw verwant is aan Nolvadex, verschilt het nogal wat in andere aspecten die zijn ontdekt (sommige goed en sommige slecht). In vergelijking met Nolvadex is het eerste dat opvalt de groeiende bezorgdheid die velen hebben over de kankerverwekkende effecten op leverweefsel die Nolvadex vertoont. Het moet duidelijk zijn dat deze effecten zijn waargenomen bij gebruik op extreem lange termijn en dat dit geen probleem hoeft te zijn bij gebruik op zeer korte termijn waar bodybuilders en atleten mee bezig zijn. Maar het zou voor sommigen geruststellend moeten zijn om te weten dat Toremifen minder giftige/carcinogene effecten dan Nolvadex, maar individuen moeten zich er nog steeds van bewust zijn dat, omdat Toremifene nog steeds een analoog van Nolvadex is, het nog steeds veel van de gerelateerde toxische effecten op de lever vertoont.

Er is ook klinisch bewijs dat toremifen een voordeel kan uitdrukken ten opzichte van andere SERM's zoals Nolvadex door het vermogen om niet alleen remming van de groei van borstweefsel te vertonen, maar ook apoptose (of geprogrammeerde celdood) van borstweefsel en tumorcellen bij borstkankerpatiënten. Dit is veelbelovend bewijsmateriaal en informatie, maar het moet duidelijk zijn dat borstkankerpatiënten vaak heel anders zullen reageren dan gezonde individuen op verschillende medicamenteuze behandelingen. Maar dit zou enig bewijs moeten opleveren dat toremifen heel goed gynaecomastieweefsel zou kunnen vernietigen en de groei ervan zou kunnen stoppen en voorkomen. Toremifene (Fareston) heeft ook het vermogen aangetoond om de prolactinespiegels in het lichaam na 8 weken te verlagen met 300 mg per dag. Dit is zeer verheugende informatie, omdat Toremifene indien nodig mogelijk kan worden gebruikt als een anti-prolactinemedicijn. Het is echter mogelijk dat dit alleen voorkomt bij borstkankerpatiënten.

Er zijn echter enkele negatieve aspecten en eigenschappen aan toremifen. Ten eerste en misschien wel het allerbelangrijkste is het negatieve effect dat Tore vertoont op de SHBG-waarden (Sex Hormone Binding Globuline) in het lichaam, waarbij klinisch onderzoek heeft aangetoond dat Toremifen weliswaar de natuurlijke endogene productie van testosteron kan en zal stimuleren (wat goed is voor de postproductie). -cyclustherapie – PCT), het verhoogt in feite de SHBG-waarden in het lichaam. Wat dit betekent voor de bodybuilder, atleet en gebruiker van anabole steroïden is dat een verhoging van SHBG betekent dat er minder vrij testosteron in het lichaam aanwezig zal zijn. SHBG is een eiwit dat zich bindt aan geslachtshormonen zoals testosteron en het inactief maakt terwijl het eraan gebonden is, waardoor het in feite testosteron (of andere androgenen en geslachtshormonen die gevoelig zijn voor SHBG) 'handboeien'. Het resultaat is dat het hormoon waaraan het zich bindt (in dit geval testosteron) alleen maar rondzweeft in de bloedsomloop en niet in staat is zijn werk te doen (vrij versus gebonden testosteron). Verhogingen van SHBG zijn daarom geen goede zaak voor herstel na de cyclus of voor prestatieverbetering tijdens de cyclus, wat afbreuk kan doen aan het potentieel van Toremifen als herstelmiddel tijdens PCT (Post Cycle Therapy). Ter vergelijking: het is niet bewezen dat Nolvadex dit effect heeft op SHBG gedurende de ruim vijf decennia van gebruik en onderzoek (vergeleken met de minder dan anderhalf decennium van onderzoek en gebruik van Toremifene).

 

 

Voor de behandeling van borstkanker wordt Toremifen gebruikt in doseringen van 60 mg per dag. Zowel vrouwen als mannen kunnen Fareston (Toremifene) voorgeschreven krijgen om de proliferatie van kankercellen in borstweefsel te helpen voorkomen. Toremifen wordt gewoonlijk gedurende één jaar toegediend, maar dit kan tot 2-3 jaar duren als er geen remissie wordt waargenomen, of de achteruitgang van de ductale en klierkankerweefsels.

Steroïdegebruikers en bodybuilders kunnen Toremifen gebruiken om gynaecomastie te voorkomen omdat het de oestrogeenreceptor (ER) in borstweefsel blokkeert. Wanneer op testosteron gebaseerde anabole steroïden worden toegediend, stijgen de circulerende oestrogeenspiegels, wat leidt tot het optreden van oestrogeengerelateerde bijwerkingen. Toremifene wordt geadviseerd bij 30-60 mg per dag, maar velen kiezen voor Nolvadex (Tamoxifen Citraat) omdat dit een goedkoper en effectief alternatief is.

De gebruiker van steroïden moet eerst proberen de hoge oestrogeenspiegels onder controle te houden met het gebruik van een aromataseremmer (AI), en niet om oestrogeen te blokkeren. Het blokkeren van oestrogeen wordt gezien als een laatste redmiddel van een AI-behandeling die niet voldoende is. Wanneer meerdere androgenen worden gebruikt, zoals testosteron Enantahte, Dianabol en Deca-Durabolin, kan een AI en SERM zoals Toremifene nodig zijn.

Toremifen is een effectief middel voor postcyclustherapie (PCT), maar niet zo krachtig als Tamoxifen (Nolvadex) in vergelijkbare onderzoeken. Toremifene wordt echter gezien als een SERM van de tweede generatie en een veiliger alternatief voor Nolvadex, wat vaak leidt tot minder nadelige bijwerkingen. Een dosering van 120 mg toremifen voor de eerste week wordt aanbevolen, gevolgd door 60 mg per dag gedurende 5 weken als postcyclusbehandeling van symptomen van laag testosteron.

 

 

productnaam	Fareston
Andere namen	(Z)-Toremifen; 4-Chlorotamoxifen; 4-CT; Acapodeen; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Molaire massa	405.97
Formule	C26H28ClNO
Puurheid	Boven 98%
Uiterlijk	Wit kristallijn poeder

 

Eventuele behoeften, neem dan contact met ons op
Email: Jasonraws106@gmail.com
Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

 

 

Toremifen en tamoxifen zijn vergelijkbare maar verschillende medicijnen die tot dezelfde klasse geneesmiddelen behoren die bekend staat als selectieve oestrogeenreceptormodulatoren (SERM's). Ze delen enkele overeenkomsten in hun werkingsmechanisme en gebruik, maar hebben ook verschillen.

Beide medicijnen werken door de effecten van oestrogeen in bepaalde weefsels te blokkeren. Ze worden gebruikt bij de behandeling van borstkanker, vooral bij hormoonreceptor-positieve borstkankers waarbij de kankercellen afhankelijk zijn van oestrogeen om te groeien.

Hier zijn enkele verschillen tussen toremifen en tamoxifen:

1. Chemische structuur: Hoewel ze allebei onder de SERM-klasse vallen, hebben ze verschillende chemische structuren. Toremifen is een gechloreerd derivaat van tamoxifen.

2. FDA-goedkeuring: Tamoxifen is goedgekeurd voor zowel vroege als gevorderde borstkanker, evenals voor het verminderen van het risico op borstkanker bij vrouwen met een hoog risico. Toremifen is specifiek goedgekeurd voor de behandeling van gemetastaseerde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.

3. Metabolisme: Ze worden op verschillende manieren in het lichaam gemetaboliseerd, wat mogelijk kan resulteren in uiteenlopende bijwerkingen en interacties met andere medicijnen.

4. Effectiviteit en bijwerkingen: Hoewel beide geneesmiddelen overeenkomsten vertonen in hun werkzaamheid tegen borstkanker, kunnen ze verschillende bijwerkingenprofielen hebben. Sommige personen verdragen het ene medicijn beter dan het andere.

Beide geneesmiddelen worden door zorgverleners voorgeschreven op basis van de individuele behoeften van de patiënt, waarbij rekening wordt gehouden met factoren als het stadium van de kanker, de medische geschiedenis en mogelijke bijwerkingen.

 

Populaire tags: toremifene citraat( fareston ) voor borstkanker cas:89778-27-8, China toremifene citraat( fareston ) voor borstkanker cas:89778-27-8 fabrikanten, leveranciers, fabriek